Thuốc Sitagliptin: Hướng dẫn sử dụng, tác dụng, liều dùng & giá bán

Thông tin chung | Thành phần | Dạng thuốc & Hàm lượng | Tác dụng | Chỉ định | Chống chỉ định | Liều lượng & Cách dùng | Quá liều | Thận trọng | Tác dụng phụ | Tương tác thuốc | Dược lý | Dược động học | Bảo quản | Giá bán & Nơi bán | Đánh giá & Reviews

Thuốc Sitagliptin là thuốc gì?

Thuốc Sitagliptin là thuốc gốc có thành phần chính chứa Sitagliptin. Thuốc thuộc nhóm Hocmon, Nội tiết tố chứa hoạt chất chính Sitagliptin

Tên thuốc: Sitagliptin
Phân loại: Thuốc gốc
Tên khác:
Tên dược chất gốc: Sitagliptin
Tên biệt dược: Sitagibes 100; Sitaglo 100 ;Sitavia 100 ;Januvia 100mg ;Saglip 100
Tên biệt dược mới: Sitagil 100, Sitaglo 100, Sitaglo 50mg, Sitavia 100, Sitavia 50, Tiphagliptin 50
Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Thành phần

Sitagliptin

Thuốc Sitagliptin có chứa thành phần chính là Sitagliptin , các hoạt chất khác và tá dược vừa đủ hàm lượng thuốc nhà cung sản xuất cung cấp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim

Cần xem kỹ dạng thuốc và hàm lượng ghi trên bao bì sản phẩm hoặc trong tờ hướng dẫn sử dụng để biết thông tin chính xác dạng thuốc và hàm lượng trong sản phẩm.

Tác dụng

Thuốc Sitagliptin có tác dụng gì?

Tác dụng thuốc Sitagliptin được quy định ở mục tác dụng, công dụng Sitagliptin trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Tác dụng, công dụng thuốc Sitagliptin trong trường hợp khác

Mỗi loại thuốc sản xuất đều có tác dụng chính để điều trị một số bệnh lý hay tình trạng cụ thể. Chính gì vậy chỉ sử dụng thuốc Sitagliptin để điều trị các bênh lý được quy định trong hướng dẫn sử dụng. Mặc dù thuốc Sitagliptin có thể có một số tác dụng khác không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt bạn chỉ sử dụng thuốc này để điều trị một số bệnh lý khác khi có chỉ định của bác sĩ.

Chỉ định

Thông tin chỉ định thuốc Sitagliptin:

Đơn trị liệu Sitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Kết hợp với Metformin Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng. Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyết Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng. Kết hợp với chất chủ vận PPARγ Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng. Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyết Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng. Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARγ Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Chống chỉ định

Thông tin chống chỉ định thuốc Sitagliptin:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng thuốc Sitagliptin

Mỗi loại thuốc, dược phẩm sản xuất theo dạng thuốc khác nhau và có cách dùng khác nhau theo đường dùng. Các đường dùng thuốc thông thường phân theo dạng thuốc là: thuốc uống, thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài và thuốc đặt. Đọc kỹ hướng dẫn cách dùng Sitagliptin ghi trên từ hướng dẫn sử dụng thuốc, không tự ý sử dụng thuốc theo đường dùng khác không ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Sitagliptin.

Liều lượng dùng Sitagliptin

Liều Sitagliptin khuyến cáo là 100 mg ngày 1 lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamide hạ đường huyết, chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamide hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARγ (bụng đói hoặc bụng no). Khi dùng Sitagliptin kết hợp với sulfamide hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamide hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamide hạ đường huyết (xem Thận trọng, Hạ đường huyết khi kết hợp với ulfamide hạ đường huyết). Bệnh nhân suy thận Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinine [ClCr] ≥ 50 mL/phút, gần tương đương với creatinine huyết thanh ≤ 1,7 mg/dL ở nam và ≤ 1,5 mg/dL ở nữ), không cần chỉnh liều Sitagliptin. Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr ≥ 30 tới < 50 mL/phút, gần tương ứng với creatinine huyết thanh > 1,7 đến ≤ 3,0 mg/dL ở nam và > 1,5 đến ≤ 2,5 mg/dL ở nữ), liều Sitagliptin là 50 mg ngày 1 lần. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút, tương ứng với creatinine huyết thanh > 3,0 mg/dL ở nam và > 2,5 mg/dL ở nữ), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều Sitagliptin là 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng Sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu. Vì có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, theo khuyến cáo nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Quy định chung về liều dùng thuốc Sitagliptin

Nên nhớ rằng có rất nhiều yếu tố để quy định về liều lượng dùng thuốc. Thông thường sẽ phụ thuộc vào tình trạng, dạng thuốc và đối tượng sử dụng. Hãy luôn tuân thủ liều dùng được quy định trên tờ hướng dẫn sử dụng và theo chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Liều dùng thuốc Sitagliptin cho người lớn

Các quy định về liều dùng thuốc thường nhằm hướng dẫn cho đối tượng người lớn theo đường uống. Liều dùng các đường khác được quy định trong tờ hướng dẫn sử dụng. Không được tự ý thay đổi liều dùng thuốc khi chưa có ý kiến của bác sĩ, dược sĩ.

Liều dùng thuốc Sitagliptin cho cho trẻ em

Các khác biệt của trẻ em so với người lớn như dược động học, dược lực học, tác dụng phụ... đặc biệt trẻ em là đối tượng không được phép đem vào thử nghiệm lâm sàng trước khi cấp phép lưu hành thuốc mới. Chính vì vậy dùng thuốc cho đối tượng trẻ em này cần rất cẩn trọng ngay cả với những thuốc chưa được cảnh báo.

Quá liều, quên liều, khẩn cấp

Xử lý trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều

Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Nên làm gì nếu quên một liều

Trong trường hợp bạn quên một liều khi đang trong quá trình dùng thuốc hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định. Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng đã quy định.

Thận trọng, cảnh báo và lưu ý

Lưu ý trước khi dùng thuốc Sitagliptin

Lúc có thai và lúc nuôi con bú Phụ nữ có thai: Sitagliptin không có khả năng gây quái thai ở chuột cống khi dùng liều đến 250 mg/kg hoặc ở thỏ với liều đến 125 mg/kg trong giai đoạn hình thành các cơ quan (tương ứng đến 32 lần và 22 lần, lượng dung nạp ở người theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100 mg/ngày). Ở chuột cống, tỷ lệ biến dạng xương sườn thai nhi (không có xương sườn, xương sườn giảm sản và chuỗi hạt sườn) tăng nhẹ được ghi nhận khi chuột mẹ dùng liều 1000 mg/kg/ngày (khoảng 100 lần lượng dung nạp ở người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100 mg/ngày). Khi chuột mẹ dùng liều 1000 mg/kg/ngày, cân nặng trung bình của chuột con cả hai giống đực và cái trước khi thôi bú và sự tăng cân của chuột đực con su khi thôi bú đều giảm nhẹ. Tuy nhiên, những nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng ở người. Vì không có những nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toàn của JANUVIA ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng JANUVIA trong thai kỳ. Phụ nữ cho con bú: Sitagliptin được bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng JANUVIA cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý dùng thuốc Sitagliptin trong thời kỳ mang thai

Lưu ý chung trong thời kỳ mang thai: Thuốc được sử dụng trong thời kỳ thai nghén có thể gây tác dụng xấu(sảy thai, quái thai, dị tật thai nhi...) đến bất cứ giai đoạn phát triển nào của thai kỳ, đặc biệt là ba tháng đầu. Chính vì vậy tốt nhất là không nên dùng thuốc đối với phụ nữ có thai. Trong trường hợp bắt buộc phải dùng, cần tham khảo kỹ ý kiến của bác sĩ, dược sĩ trước khi quyết định.

Lưu ý dùng thuốc Sitagliptin trong thời kỳ cho con bú

Lưu ý chung trong thời kỳ cho con bú: Thuốc có thể truyền qua trẻ thông qua việc bú sữa mẹ. Tốt nhất là không nên hoặc hạn chế dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Rất nhiều loại thuốc chưa xác định hết các tác động của thuốc trong thời kỳ này bà mẹ cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của thuốc Sitagliptin

Sitagliptin thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng theo phác đồ đơn trị liệu và điều trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng điều trị do các tác dụng bất lợi trên lâm sàng thì tương tự như nhóm dùng placebo. Trong 4 nghiên cứu lâm sàng đối chứng placebo, dùng thuốc theo phác đồ đơn trị liệu (một nghiên cứu kéo dài 18 tuần và một nghiên cứu kéo dài 24 tuần) và phác đồ kết hợp với metformin hoặc pioglitazone (cả hai nghiên cứu kéo dài 24 tuần), có 1082 bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg ngày 1 lần và 778 bệnh nhân dùng placebo (trong đó có 2 nghiên cứu bao gồm 456 bệnh nhân dùng Sitagliptin 200 mg mỗi ngày, gấp 2 lần liều khuyến cáo dùng mỗi ngày). Không có báo cáo về các phản ứng bất lợi do thuốc xảy ra với tần suất ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg. Nói chung, hồ sơ an toàn của liều 200 mg mỗi ngày cũng giống như liều 100 mg mỗi ngày. Trong một phân tích đã định trước tổng hợp từ các nghiên cứu trên, tần suất chung về tác dụng bất lợi hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với Sitagliptin 100 mg tương tự như nhóm dùng placebo (1,2% so với 0,9%). Tác dụng bất lợi về hạ đường huyết dựa vào tất cả các báo cáo về hạ đường huyết; không cần đo đường huyết lúc xảy ra sự kiện. Tần suất của tác dụng bất lợi chọn lọc ở đường tiêu hóa ở bệnh nhân dùng Sitagliptin hoặc placebo: đau bụng (Sitagliptin, 2,3%; placebo, 2,1%), buồn nôn (1,4%, 0,6%), nôn (0,8%, 0,9%) và tiêu chảy (3,0%, 2,3%). Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với Sulfamide hạ đường huyết: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với Sitagliptin 100 mg kết hợp với glimepiride hoặc với glimepiride và metformin (Sitagliptin, N=222; placebo, N=219), hạ đường huyết là phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo (Sitagliptin, 9,5%; placebo, 0,9%). Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, dùng chung Sitagliptin 100 mg với metformin và rosiglitazone (Sitagliptin, N=170; placebo, N=92), phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận tại thời điểm đầu tiên vào tuần thứ 18 ≥ 1% ở bệnh nhân được điều trị với Sitagliptin và với tần suất xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (Sitagliptin, 2,4%; placebo, 0,0%), tiêu chảy (1,8%, 1,1%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), hạ đường huyết (1,2%, 0,0%), và nôn ((1,2%, 0,0%). Qua tuần 54, phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (2,4%, 0,0%), hạ đường huyết (2,4%, 0,0%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (1,8%, 0,0%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), ho (1,2%, 0,0%), viêm da do nấm (1,2%, 0,0%), phù ngoại biên (1,2%, 0,0%) và nôn (1,2%, 0,0%). Khởi đầu liệu pháp kết hợp với Metformin: Trong 1 nghiên cứu đa biến số, đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với khởi đầu điều trị với sitagliptin 100 mg kết hợp với metformin liều 1000 mg hoặc 2000 mg/ngày (dùng sitagliptin 50 mg/metformin 500 mg hoặc 1000 mg ngày 2 lần), các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được báo cáo ở ≥ 1% bệnh nhân dùng sitagliptin cùng metformin (N=372) và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng metformin đơn trị liệu (N=364) là: tiêu chảy (sitagliptin cùng metformin, 3,5%; metformin, 3,3%), khó tiêu (1,3%; 1,1%), đầy hơi (1,3%; 0,5%), nôn (1,1 %; 0,3%), và nhức đầu (1,3%; 1,1%). Tần suất hạ đường huyết là 1,1% ở bệnh nhân dùng sitagliptin kết hợp với metformin và 0,5% ở bệnh nhân chỉ dùng metformin. Không tìm thấy bất kỳ thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về dấu hiệu sinh tồn hoặc điện tâm đồ (bao gồm khoảng QTc) ở bệnh nhân dùng Sitagliptin. Kinh nghiệm hậu mãi: Các phản ứng bất lợi bổ sung sau đây được nhận biết trong quá trình sử dụng Sitagliptin trên thị trường. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng quá mẫn gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mao mạch và các bệnh lý gây tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson (xem Chống chỉ định và Thận trọng, Phản ứng quá mẫn); viêm đường hô hấp trên; viêm mũi họng, viêm tụy. Các phát hiện về xét nghiệm Tần suất các tác dụng bất lợi về kết quả xét nghiệm ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg tương tự ở bệnh nhân dùng placebo. Trong các nghiên cứu lâm sàng chéo (across clinical studies), lượng bạch cầu tăng nhẹ (khác biệt xấp xỉ 200 tế bào bạch cầu/microL so với placebo; lượng bạch cầu trung tính ban đầu xấp xỉ 6600 tế bào/microL) do tăng bạch cầu trung tính. Điều này được phát hiện ở hầu hết nhưng không phải ở tất cả các nghiên cứu. Sự thay đổi các thông số xét nghiệm này được xem không liên quan đến lâm sàng.

Các tác dụng phụ khác

Cần lưu ý trên đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ của thuốc Sitagliptin. Trong quá trình sử dụng có thể xảy ra những tác dụng phụ khác mà chưa biểu hiện hoặc chưa được nghiên cứu. Nếu có bất kỳ biểu hiện khác nào về tác dụng phụ của Sitagliptin không quy định trong hướng dẫn sử dụng, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng cùng một lúc hai hoặc nhiều thuốc thường dễ xảy ra tương tác thuốc dẫn đến hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng.

Tương tác thuốc Sitagliptin với thuốc khác

Thuốc Sitagliptin có thể tương tác với những loại thuốc nào?

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozyme CYP là CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4. Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin. Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrates, ezetimibe), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh canxi, hydrochlorothiazide), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetine, sertraline), kháng histamine (như cetirizine), ức chế bơm proton (như omeprazole, lansoprazole), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil). Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đỉnh của digoxin tăng nhẹ (AUC, 11% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin hay JANUVIA. Khi cho đối tượng này uống một liều đơn JANUVIA 100 mg cùng với một liều đơn cyclosporine 600 mg, vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC và Cmax của sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo chỉnh liều JANUVIA khi dùng chung với cyclosporine hoặc các chất ức chế p-glycoprotein khác (như ketoconazole).

Tương tác thuốc Sitagliptin với thực phẩm, đồ uống

Khi sử dụng thuốc với các loại thực phẩm hoặc rượu, bia, thuốc lá... do trong các loại thực phẩm, đồ uống đó có chứa các hoạt chất khác nên có thể ảnh hưởng gây hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với thuốc. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ về việc uống thuốc Sitagliptin cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Sitagliptin là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin. Ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, sitagliptin ức chế hoạt tính của enzym DPP-4 trong 24h. Sau khi dùng glucose hoặc sau ăn, quá trình ức chế này tăng đến 2-3 lần làm tăng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong tuần hoàn, giảm nồng độ glucagon và tăng đáp ứng của insulin với glucose, làm tăng nồng độ peptide C và insulin. Nghiên cứu trên người khoẻ mạnh, sitagliptin không làm giảm đường máu và không gây hạ đường huyết. Với điện tim: với người khoẻ mạnh, liều 100mg không làm ảnh hưởng đến điện tim nhưng liều 800mg làm thay đổi khoảng QT 3 giờ sau uống thuốc. ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, liều 100mg hay 200mg không làm thay đổi khoảng QT trên điện tim.

Dược động học

Dược động học của sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung vị Tmax) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sitagliptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uống 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8,52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, và thời gian bán thải đo được (t1/2) là 12,4 giờ. AUC của sitagliptin huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thái bền vững so với liều đầu tiên. Hệ số tương quan về AUC của sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của Sitagliptin dùng cùng lúc, nên có thể dùng Sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói). Phân phối: Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%). Chuyển hóa: Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi. Sau khi uống 1 liều sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8. Đào thải: Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận. Sitagliptin là 1 chất nền đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở người (human organic anion transporter-3: hOAT-3), vốn là chất có thể tham gia vào sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác định được sự liên quan lâm sàng của hOAT-3 trong sự vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là chất nền của p-glycoprotein, mà chất này cũng có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận.

Độ ổn định và bảo quản thuốc

Nên bảo quản thuốc Sitagliptin như thế nào

Nồng độ, hàm lượng, hoạt chất thuốc bị ảnh hưởng nếu bảo thuốc không tốt hoặc khi quá hạn sử dụng dẫn đến nguy hại khi sử dụng. Đọc kỹ thông tin bảo quản và hạn sử dụng thuốc được ghi trên vỏ sản phẩm và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Sitagliptin. Thông thường các thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và ánh sáng. Khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng nên tham khảo với bác sĩ, dược sĩ hoặc đơn vị xử lý rác để có cách tiêu hủy thuốc an toàn. Không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu.

Lưu ý khác về bảo quản thuốc Sitagliptin

Lưu ý không để thuốc ở tầm với của trẻ em, giữ thuốc tránh xa thú nuôi. Trước khi dùng thuốc, cần kiểm tra lại hạn sử dụng ghi trên vỏ sản phẩm, đặc biệt với những thuốc dự trữ tại nhà.

Giá bán và nơi bán

Thuốc Sitagliptin giá bao nhiêu?

Giá bán thuốc Sitagliptin sẽ khác nhau ở các cơ sở kinh doanh thuốc. Liên hệ nhà thuốc, phòng khám, bệnh viện hoặc các cơ sở có giấy phép kinh doanh thuốc để cập nhật chính xác giá thuốc Sitagliptin.

Nơi bán thuốc Sitagliptin

Mua thuốc Sitagliptin ở đâu? Nếu bạn có giấy phép sử dụng thuốc hiện tại có thể mua thuốc online hoặc các nhà phân phối dược để mua sỉ thuốc Sitagliptin. Với cá nhân có thể mua online các thuốc không kê toa hoặc các thực phẩm chức năng...Để mua trực tiếp hãy đến các nhà thuốc tư nhân, nhà thuốc bệnh viện, nhà thuốc phòng khám hoặc các cơ sở được phép kinh doanh thuốc gần nhất.

Trên đây là thông tin giúp bạn hiểu rõ thuốc Sitagliptin là thuốc gì? Hướng dẫn sử dụng thuốc Sitagliptin. Bài viết được tổng hợp từ nhiều nguồn và mang tính tham khảo. Liên hệ hoặc bình luận ở dưới để giúp cải thiện nội dung bài viết tốt hơn!

Xem thêm: Tác dụng thuốc